innhold:
- Medisinsk video: Getting A Tattoo & The Meaning Behind It | March Vlog
- Rollen av vasopressinantagonister i behandlingen av kardiovaskulær sykdom
Medisinsk video: Getting A Tattoo & The Meaning Behind It | March Vlog
Vasopressin-antagonister er legemidler som binder til vasopressinreceptorer (V1A, V1B og V2) og blokkerer virkningen av vasopressin (antidiuretisk hormon, ADH), som er et hormon som frigjøres av hypofysen. Vasopressin forårsaker vasokonstriksjon og øker vannreabsorpsjonen fra nyrene.
V1A og V2 reseptorer er funnet perifert, og V1A og V1B reseptorer finnes i sentralnervesystemet. V1A-reseptorer regulerer blodtrykk og V2-reseptorer påvirker nyrefunksjonen.
Vasopressin-antagonister brukes til å behandle hyponatremi spesielt hos pasienter med medfødt hjertesvikt.
Vasopressin-antagonister har to behandlinger, inkludert conivaptan og tolvaptan.
Rollen av vasopressinantagonister i behandlingen av kardiovaskulær sykdom
Vasopressin spiller en fysiologisk rolle i reguleringen av blodtrykk, væskevolum og serum-osmolalitet. Ved hjertesvikt kan utilstrekkelig vasopressinutgift føre til overdreven væskeretensjon og hyponatremi. Antagonisten vasopressinreseptoren er en ny klasse aktive stoffer som er målrettet å hemme en eller flere forskjellige vasopressinreceptorer, som V1A (vasokonstriksjon), V1B (ACTH-frigivelse) og V2-reseptorer (inhibering av vannreabsorpsjon i nyre).
Ved hjertedekompensasjon med overflødig væske har selektiv V2 (lixivaptan, satavaptan og tolvaptan) og selektive V1A / V2 reseptorinhibitorer (conivaptan) vist seg å være bedre i standardterapi fordi det tillater raskere vekttap og raskere symptomer forbedre (eksempel: mangel på dyspnø). Inhibering av fri vannreabsorpsjon uten å påvirke renal natriumutskillelse av antagonistiske vasopressinreceptorer tillater normalisering av serumnatrium i kontrollert euvolemisk og hypervolemisk hyponatremi.
Vasopressin-antagonister tolereres godt og har ingen negativ effekt på nyrefunksjon og serumkalium, i motsetning til diuretika. Hjertefrekvens og blodtrykk påvirkes ikke av vasopressinantagonistreseptorer. Likevel, i tillegg til de ypperlige akutte kliniske effektene, resulterte langtidsbehandling med tolvaptan ikke i mangel på dødsfall i hjertesviktspasienter etter gjennomsnittlig 9,9 måneder av klinisk forskning.
Effektene av vasopressin er implisert med ulike sykdommer i vannretensjon og hjertesykdom, inkludert hjertesvikt, hyponatremi, hypertensjon, nyresykdom, syndrom av antidiuretisk hormonsekretjon, cirrose og okulær hypertensjon. Fordi vasopressinreseptorer finnes i mange forskjellige vev, kan vasopressinantagonister være nyttige ved behandling av forstyrrelser som cerebral iskemi og hjerneslag, Raynauds sykdom, dysmenoré og tokolytisk behandling. Selektive vasopressin-V1B-antagonister, diskutert om deres bruk i behandlingen av følelsesmessige og psykiske lidelser. Vaptan er en antagonistisk vasopressinreseptor med V1A (relcovaptan) eller V2 (tolvaptan, lixivaptan) selektiv eller ikke-selektiv aktivitet (conivaptan) som kan være nyttig i noen lidelser. Vasopressin V1A / V2 ikke-selektive antagonister, conivaptan, er den første vaptan anerkjent av FDA for behandling av euvolemisk hyponatremi.
Vasopressin-antagonistreseptorer er en ny klasse med stoffer som løser problemet med væskeretensjon, hyponatremi og nyresvikt i hjertesvikt. Økt vasopressin ved hjertesvikt kan forårsake myokardfibrose, hypertrofi og vasokonstriksjon ved å aktivere V1A-reseptorer, samt vannretensjon og hyponatremi ved å aktivere V2-reseptorer. Antagonisme av V1A-reseptoren er også gunstig. Til sammenligning resulterer antagonismen i V2-reseptoren i økt vannutskillelse og natriumkonsentrasjon. Vasopresjonsantagonistreseptoren kan ses som den første nye klassen av midler med den dominerende akvatiske effekten, sammenlignet med effekten av natriuretisk på diuretika. Den dominerende virkningen av vasopressinantagonistreseptorer er vannutskillelse uten annen elektrolyttreduksjon og mindre neurohormonal stimulering sammenlignet med diuretika.
Klassifisert som en neurohormonal antagonist, kan vasopressinantagonistreseptorer forbedre blokkeringer og hyponatremi, og forhindre utvikling av venstre ventrikulær dysfunksjon. Noen forbindelser har blitt evaluert i kliniske studier i sent stadium, og minst en kan brukes til å fortsette standard medisinsk terapi, kombinere aquaresis for blokkeringer med nevrohormonal antagonisme for sykelighet og dødelighet. Nye patenter knyttet til hjertesvikt, hyponatremi, anti-diuretika hormoner og vasopressin antagonister har blitt vurdert.
